炎症,是指机体受到外来入侵刺激,如外伤或感染时的一种免疫防御反应。
作为常见的病理过程,体表外伤感染或是机体器官疾病,都可诱发机体局部组织呈现出不同的炎症反应,如皮肤红、肿、痛,及其他功能性障碍。
通常情况下,炎症反应的出现是为了提醒人们注意自身健康问题,及时发现可能存在的急慢性疾病,属于正向良好的自身免疫反应。
但在无外来入侵伤害的前提下,机体发动免疫防御,则是代表着透明组织内出现问题,机体开始攻击自身健康细胞,属于负面恶性的免疫功能障碍,需要提早干预治疗。
传统观念中,人们常常将“感染”与“炎症”混为一谈,认为炎症的出现就是由于机体感染。但从病理学角度来看,感染的确会引发炎症,但却并不是炎症的全部成因。
非甾体抗炎药,就以其抗炎、解热、镇痛的多重功效成为患者的首选药物。那么,非甾体药物都有哪些?不同症状又该如何选用对应药物?
一、什么是非甾体抗炎药
当机体出现炎症反应时,人们往往倾向于服用消炎药来缓解病症。但作为医学名词,消炎药的指代范围却过于笼统,其主要市场也基本被抗生素类药物占据。
通过抑制细菌细胞壁的合成、干扰细菌蛋白质生成等方式,抗生素类药物可有效阻断因细菌感染而出现的炎症症状。对于非细菌感染,或是非感染性的炎症反应来说,抗生素类药物的作用效果相对较差。
非甾体抗炎药,就因此以其解热、镇痛、消炎的药物疗效成为了患者的新选择,国内销量仅次于抗感染药。
非甾体抗炎药因化学结构中缺乏糖皮质激素共有的甾环而得名。相比于糖皮质激素类药物,非甾体抗炎药不含固醇类激素物质,并不属于激素药物,对人体的副作用更小。
目前来看,市场上共有50多种非甾体抗炎药,多作为一种非处方药广泛应用于临床。因其作用机制与对应症状的不同,非甾体抗炎药正在不同的疾病领域为人们抵抗着疾病困扰。
二、非甾体抗炎药作用机制
非甾体抗炎药,也被称为NSAIDs药物。机体炎症的出现,是由于细胞膜磷脂在磷脂酶的作用下释放花生四烯酸,当其与环氧化酶发生作用时,花生四烯酸代谢产物会转化为前列腺素、血栓素等致炎和致痛物质。
以前列腺素为例,作为炎症反应中活性较强的炎症介质,仅仅是几纳克水平的PGE2就可激发机体的炎症反应,加大机体出现其他疾病风险的发病概率。
而NSAIDs药物的共同作用机理,就是通过抑制机体分泌环氧化酶的速度,来阻碍前列腺素等的生成,进而控制炎症反应的剧烈程度。
对于环氧化酶而言,它在人体内的存在方式主要有COX-1和COX-2两种,前者在正常生理情况下仍可存在,并对胃肠道粘膜等具有一定的保护作用,但后者只在炎症反应出现后才会大量表达。
非甾体抗炎药可大致分为水扬酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类这几类,虽其药物的化学结构存在区别,但非甾体药物的作用机理与不良反应却未见明显差别。
三、药物分类
根据两种环氧化酶作用机制的差别将其重新细分,NSAIDs药物又可进一步分成非选择性COX抑制药和选择性的COX-2抑制药。
当非选择性的COX抑制药同时作用于COX-1和COX-2这两种环氧化酶时,COX-1对胃肠道的保护作用受损,服药后机体出现消化道出血的概率更大。
但因在药物作用过程中,前列腺素会在脂氧化酶的作用下产生白三烯等炎症介质,在服用选择性的COX-2抑制药时,其与血小板中的血栓素动态平衡关系失衡,会加大血栓的发生概率,进而诱发心血管疾病。
在所有的非甾体抗炎药中,常见的非选择性的COX抑制药主要为洛索洛芬钠、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吲哚美辛等。选择性的COX-2抑制药则以塞来昔布、依托考昔、美洛昔康等较为常见。
对于不同的炎症疾病,患者适用的非甾体抗炎药往往不尽相同。
虽都被用于止痛抗炎,但不同药物服用后发挥药效的时间与反应条件存在差别,患者体质与不良反应等情况都会影响到最终药效的完整发挥,这也是为什么部分患者服用非甾体抗炎药后感觉其并无疗效的主要原因。
因此,在身体出现不适症状后,及时根据自身情况,选用合适的NSAIDs药物就成了治疗疾病的首要关键性问题。
四、药物不良反应
每种药物都存在着一定的不良反应。在多数情况下,机体服药后的不良反应都较为轻微,但如遇药物不对症或超量服用等特殊情况,药物的不良反应同样会危害到人体的生命健康。
对于非甾体抗炎药而言也是如此。在服药前,这些药物的不良反应需要患者明确。
1、胃肠道不适。胃肠道不适,是大多数NSAIDs药物服用后的不良表现。从药物的作用机理来看,非甾体抗炎药会对机体内COX-1的分泌起到抑制作用。
作为对胃肠道黏膜具有保护功能的重要酶类,COX-1可在一定程度上保证胃肠道黏膜的完整性,避免其遭受外来的病菌或药物影响。
据临床病例统计,服用NSAIDs药物后,患者出现上腹部疼痛、不适、胀气,甚至是呕吐的概率大大增加。长期服用NSAIDs药物的患者,其消化性溃疡的发病概率约为10%-25%,严重者或可发展至胃肠穿孔,危及生命。
在选用非甾体抗炎药时,有胃肠道病史,或存在消化道溃疡等疾病的患者,应服用胃肠道反应较小的选择性的COX-2抑制药物。
2、心血管疾病。选择性的COX-2抑制药,会在作用过程中与血小板内的血栓素发生反应,影响到双方的动态平衡。一旦这种动态平衡被打破,血栓的形成概率就将大大增加。
作为心血管疾病发病的头号元凶,血栓的存在会提升心肌梗死、冠心病等疾病的发病风险。
除此之外,相关的医学研究还发现NSAIDs药物具有明显干扰机体血压的副作用反应,患者服用后发作心脏病或罹患中风的概率也随之增长。
因此,有心脏病史的患者在服用非甾体抗炎药时需谨慎选择。尤其是中老年群体,在服药前最好做好风险评估与用药监测。
3、肾脏疾病。除去COX-1,肾脏中同样存在着COX-2表达,避开肾脏伤害更明显的传统NSAIDs药物,选择服用选择性的COX-2抑制药,并不能缓解药物对肾脏的健康损害。
长期服用传统NSAIDs或者COX-2抑制剂,患者均有出现四肢水肿,甚至是肾炎等泌尿系统疾病的危险。当其与利尿剂类降压药、激素类药物同时服用时,药物对肾脏的伤害程度则更高。
五、主要功效及对应症状
1、抗炎。顾名思义,抗炎是非甾体药物的主要功效。从其作用机制来看,非甾体药物是通过抑制机体内COX-1和COX-2两种共工酶的生物合成来发挥药效。
在抑制前列腺素的合成过程中,NSAIDs药物可对白细胞的聚集起到一定程度的缓冲作用,通过抑制其集聚速度、减少缓激肽的形成,非甾体药物可实现抗炎的功效。
根据这一药物功效,非甾体抗炎药被广泛应用于风湿性和类风湿性关节炎等非感染性炎症疾病的控制与治疗。
2、解热。通过作用于下丘脑,抑制中枢前列腺素的合成,NSAIDs药物还可实现一定程度的解热退烧功效。
但与专业的退烧药物不同,非甾体抗炎药的主要作用侧重于降低发热者超出正常范围的体温,对正常体温并无明显的影响表现,健康人群服用后不会出现体温过低等不良反应。
药效消退后,发热者的体温会再度升高。因此,使用非甾体抗压药解热,更多的是利用其功效,延长寻找发热病因的时间。待明确病因后,还需及时换药。
3、镇痛。通过抑制前列腺素的合成、抑制淋巴细胞活性和活化T淋巴细胞的分化过程,减少对传入神经末梢的刺激,降低局部组织对疼痛的感知敏感度,NSAIDs药物也具有一定的镇痛作用,对缓解由炎症或组织损伤引发的疼痛尤为有效。
通常情况下,非甾体抗炎药可发挥中等程度的镇痛效果,虽无法缓解尖锐性的一次性刺激,但对临床上的慢性钝痛有着明显的治疗作用,如关节炎、部分牙痛、痛经、产后疼痛及癌症骨转移痛,都可选择非甾体抗炎药来缓解病症。
除此之外,非甾体抗炎药本身也存在着一定程度的致痛效果。通过放大炎性疼痛,其也可实现其他部位的镇痛目的。
六、如何选择
临床上,双氯芬酸、洛索洛芬和塞来昔布是较为常见的非甾体抗炎药。从作用机理来看,这三种药物并无明显差异,相关研究机构也并未明确指定某种药物作为治疗疾病的一线方案。
但由于自身的药物机理与分类标准不同,其对应症状也有一定的差别。
以痛风病症为例,在选用药物时,以下这两点问题是决定双氯芬酸、洛索洛芬和塞来昔布这三种药物药效发挥程度的关键。合理选择,才会事半功倍。
1、患者是否具有胃肠道疾病。无论是非选择性的COX抑制药,还是选择性的COX-2抑制药,在长期服用时,都有引发胃肠道出血的可能,需定时监测身体数据。
但对于自身本身存在胃肠道疾病,如罹患胃出血、胃十二指肠溃疡等疾病的痛风患者而言,非选择性的COX抑制药,会加重胃肠道出血风险。
因此,在选择药物时,更应该服用选择性的COX-2抑制药,如塞来昔布等,必要时还可兼服用胃粘膜保护剂或质子泵抑制剂来保护胃肠道黏膜。
2、患者是否具有心血管疾病。当痛风患者兼有冠心病、心肌梗死、高血压等心脑血管疾病时,非选择性的COX抑制药要比选择性的COX-2抑制药安全性更高,更适宜长期服用。
在选择用药时,双氯芬酸和洛索洛芬都是患有心脑血管疾病的痛风患者的可选药物。
但需注意的是,在服用这类药物时,应避免同时服用阿司匹林,以免发生健康风险。
七、服药注意事项
1、用药期间应避免饮酒。非甾体抗炎药,在为机体提供抗炎、解热、镇痛等作用功效时,也作用于肾脏、肝脏等解毒部位,对这些部位产生不同程度的器官损伤。
在服药期间大量饮酒,酒精的刺激会加重肝脏工作负担,加大NSAIDs药物对这些脏器的伤害程度,除毒副作用外,对胃肠黏膜的负面刺激也是不容忽视的问题。
尤其对于肾脏、肝脏本身存在一定疾病,如脂肪肝、肾功能不全的患者而言,服药期间应避免饮酒,防止药物与酒精对脏器的共同损害。
2、两种NSAIDs药物不宜合用。因药物作用相同,即使是同时服用非选择性的COX抑制药与选择性的COX-2抑制药,都会大大增加不良反应的发生风险。
想要增强治疗效果,可在遵循医嘱服药后的一段时间后监测身体数据,根据医生的建议换药或增减药量。
3、避免长期大剂量服用。在无特殊因素的情况下,非甾体抗炎药均不适于长期大剂量服用,以防药物作用伤害机体脏器健康。
尤其对自身存在基础病,或年龄较大的中老年群体而言,非甾体抗炎药虽大多数为非处方药物,但也应在医嘱下合理服用,并在用药过程中及时监测身体数据,观察异常变化。
总结
自年首次在阿司匹林中合成后,NSAIDs药物至今已有近百种品牌上市,是全球使用频率最高的药物种类之一。
无论是门诊治疗还是住院治疗,NSAIDs药物都以绝对的优势占据着药物使用的榜首位置。但在服用时,大多数人对其药物原理并不清楚,甚至还曾出现与禁忌药物同时服用的危险情况。
因此,在选用非甾体抗炎药时,切忌盲目跟风,忽视自身基本情况与健康状况。尤其对于孕妇或脏器功能受损的患病人群而言,服药时应咨询医生,并严格控制药量,以防意外发生。